ENGLISH鹽酸奧洛他定片
發布時間：2021-12-11
國藥準字 H20223350
成份 鹽酸奧洛他定。化學名稱： 11-[(Z)-3-(二鉀胺)丙烷]-6-11-二氫二苯[b.e]庚英-2-乙酸鹽。
性狀 本品爲白(bái)色片劑。
規格 5mg
适應症 過敏性鼻炎、荨麻疹、皮膚病（濕疹、皮膚炎、癢疹、皮膚瘙癢症、尋常型幹癬、多形性滲出性紅斑）伴發的瘙癢。
用法用量 口服。通常成人一(yī)次5mg，一(yī)日2次（早晚各1次）。根據年齡及症狀酌情增減劑量。
不良反應
服用本品後的不良反應發生(shēng)率爲16.1%，主要不良反應有瞌睡（11.6%）、倦怠感（1.5%）、口幹（0.6%）、腹痛（0.5%）等。主要的臨床檢查異常的參數有ALT上升（3.5%）、AST上升（2.0%）等。嚴重的不良反應爲AST、ALT、?-GTP、LDH、ALP上升等伴發的肝功能障礙及黃疸（發生(shēng)率不明），應進行密切觀察。在發現異常時應停藥，并進行适當的治療。其他不良反應如下(xià)：腹部不适感、白(bái)細胞、嗜酸性粒細胞增多、尿潛血陽性、尿糖陽性、血清膽固醇上升（0.5-<5%），出現紅斑等發疹、瘙癢、浮腫（面部、四肢等）、呼吸困難、頭痛、頭重感、頭暈、麻木、注意力下(xià)降、嗳氣、腹瀉、口腔炎、口角炎、舌痛、燒心、總膽紅素上升、白(bái)細胞、淋巴細胞減少、血肌酐、BUN上升、排尿困難、胸部不快感、體(tǐ)重增加（<5%），不自主的運動(面部、四肢等)、心悸、味覺異常、月經異常、發熱（發生(shēng)率不明）。在發現異常時應采取減量、停藥等适當的措施。
禁忌 對本品過敏者禁用。
注意事項
1、腎功能下(xià)降的患者慎用本品（此類患者在服用本品後持續存在較高的血藥濃度）。
2、肝功能障礙患者慎用本品（此類患者服用本品後可能使肝功能障礙症狀惡化）。
3、由于可能誘發瞌睡，患者在服用本品後在從事伴有機械操作等危險性工(gōng)作（如駕駛車(chē)輛等）時需十分(fēn)小(xiǎo)心。
4、長期服用類固醇的患者，聯用本品時需減量，并應在嚴格管理下(xià)緩慢(màn)減量。
5、季節性過敏性鼻炎患者應在本病多發季節開(kāi)始前服用本品，持續至多發季節結束。
6、服用本品無效的患者，不能盲目及長期的服用本品。
孕婦及哺乳期婦女用藥
1、妊娠及有妊娠可能性的婦女，在治療帶來的效益高于風險時可服藥（妊娠婦女服用本品的安全性尚未确立）。
2、哺乳期婦女應避免服藥，必需服藥時應停止哺乳（在動物(wù)試驗中(zhōng)，本品能在乳汁中(zhōng)分(fēn)泌，同時出生(shēng)仔體(tǐ)重增加抑制）。
藥理毒理 奧洛他定是肥大(dà)細胞穩定劑及相對選擇性組胺H1-受體(tǐ)拮抗劑。活體(tǐ)和體(tǐ)外(wài)實驗中(zhōng)均能抑制I型速發型過敏反應。
藥代動力學
1、健康成年志(zhì)願者連續13次（1-6日每天2次，第7天1次）口服本品，每次10mg，在第4天血藥濃度達穩态，Cmax爲單次給藥的1.14倍（采用放(fàng)免法測定原形藥的血藥濃度）。
腎功能下(xià)降的患者在血液透析前單次給藥。
6名肌酐清除率爲2.3-34.4ml/min的腎功能下(xià)降患者在早餐後單次口服10mg本品，藥後1.0-8.0小(xiǎo)時血藥濃度達峰，呈單相消除，Cmax、AUC0-∞分(fēn)别約爲健康成年志(zhì)願者的2.3倍、8倍。
2、分(fēn)布 1）組織分(fēn)布
大(dà)鼠口服14C标記的鹽酸奧洛他定1mg/kg，給藥後30分(fēn)鍾，大(dà)部分(fēn)組織的放(fàng)射濃度達峰，在肝、腎及膀胱的放(fàng)射濃度高于血漿。 2）組織通透性
血腦屏障大(dà)鼠口服14C标記的鹽酸奧洛他定1mg/kg後，在所有組織中(zhōng)，腦組織中(zhōng)的放(fàng)射濃度最低，Cmax約爲血漿放(fàng)射濃度的1/25。
血液-胎盤屏障妊娠大(dà)鼠口服14C标記的鹽酸奧洛他定1mg/kg後，在胎兒血漿及組織中(zhōng)的放(fàng)射濃度爲母體(tǐ)血漿放(fàng)射濃度的0.07-0.38倍。
乳汁哺乳期大(dà)鼠口服14C标記的鹽酸奧洛他定1mg/kg後，在乳汁中(zhōng)放(fàng)射活性的AUC0-∞約爲母體(tǐ)血漿放(fàng)射濃度的1.5倍。 3）蛋白(bái)結合率
濃度（ng/ml）0.110100 血清蛋白(bái)結合率54.755.254.7
3、代謝 健康成年人單次口服鹽酸奧洛他定80mg後，血漿N-氧化代謝物(wù)和N-單脫甲基代謝物(wù)分(fēn)别約爲原形藥AUC值的7%、1%，N-氧化代謝物(wù)和N-單脫甲基代謝物(wù)藥後48小(xiǎo)時的累積尿排洩率分(fēn)别約爲3%、1%。
4、尿排洩率 健康成年人單次口服鹽酸奧洛他定5、10mg後，藥後48小(xiǎo)時内原形藥的累積尿排洩率爲給藥量的63.0%—71.8%。 另外(wài)，連續13次口服本品10mg（1-6日每日2次，第7天1次）。
貯藏 密封。
有效期 24個 月
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