注射用萘夫西林鈉

國藥準字H20153082

成份  本品主要成份爲萘夫西林鈉，化學名稱爲：（2S，5R）-3，3-=甲基-6-（2-乙氧基-1-萘基）-7-氧化-4-硫雜(zá)-1-氮雜(zá)雙環[3.2.0]庚烷-2-甲酸鈉鹽一(yī)水合物(wù)。
        其結構式爲：
           
        分(fēn)子式：C21H21O5N2SNa·H2O
        分(fēn)子量：454.49

性狀   本品爲白(bái)色或微帶黃色的結晶粉末。

規格   1g/支（以萘夫西林計）

适應症  本品适用于青黴素耐藥的葡萄球菌感染及其它素黴素敏感的細菌。如敗血症、心内膜炎、膿胸、肝膿腫、肺炎、骨髓炎等。

用法用量  肌注或靜注成人，一(yī)般感染，一(yī)次2～4g/日；重度感染，4～6g/日；兒童：每日按體(tǐ)重50～100mg/kg，分(fēn)3～4次；新生(shēng)兒：一(yī)般不主張用于新生(shēng)兒。

不良反應  本品毒性很低，少數可見皮疹、藥物(wù)熱等過敏反應；偶有嘔吐、腹洩等胃腸道反應，但不影響繼續治療；極個别出現轉氨酶升高，停藥後可消失。

禁忌  有青黴素類藥物(wù)過敏史者或青黴素皮膚試驗陽性患者禁用。

注意事項 
         1、應用本品前需詳細詢問藥物(wù)過敏史。
         2、對一(yī)種青黴素過敏者可能對其他青黴素類藥物(wù)、青黴胺過敏，有青黴素過敏性休克史者約5%～7%可能存在對頭孢菌素類藥物(wù)交叉過敏。
         3、有哮喘、濕疹、枯草熱、荨麻疹等過敏性疾病及肝病患者應慎用本品。

藥理毒理
        本品系耐酸耐酶的半合成青黴素，對酸穩定，可口服，亦可腸胃外(wài)給藥；且對青黴素酶穩定，本品對産生(shēng)青黴素酶或因其它原因對青黴G耐藥的葡萄菌有特效，對溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌有特效，對溶血性球菌、草綠色鏈球菌及肺炎雙球菌等革蘭氏陽性菌亦具有顯著的抑菌和殺菌作用。本品對青黴素敏感及耐藥的金黃色葡萄球菌的最低抑菌濃度分(fēn)别爲0.4和0.48ug/ml，對肺炎雙球菌、草綠色鏈球菌、腦膜炎球菌、淋球菌的最低抑菌濃度分(fēn)别爲0.02、0.4、0.8和3.1ug/ml。

藥代動力學
        肌肉注射本品0.5克，半小(xiǎo)時後血清濃度達高峰，爲7.93ug/ml；正常人口服本品1克後，1小(xiǎo)時内血藥濃度可達高峰，約爲14.34ug/ml，口服丙磺舒可使血藥濃度提高一(yī)倍。本品血清半衰期1.5小(xiǎo)時以上。本品組織分(fēn)布廣泛，有效藥物(wù)濃度集中(zhōng)在膽、腎、肺、心、腸和肝中(zhōng)；以小(xiǎo)腸、肝、腎中(zhōng)濃度最高；肌注本品1.5g後，在發炎的膝關節的滑液中(zhōng)可到達治療濃度；膽汁中(zhōng)維持高濃度，靜脈注射後4小(xiǎo)時内，劑量的93%出現在膽汁中(zhōng)；本品在腸中(zhōng)有很好的重吸收度。本品主要通過膽汁和尿排洩，肌注和口服本品6小(xiǎo)時後，尿中(zhōng)排了給藥量的14%和7%，第三天有18-19%由尿中(zhōng)排出，第八天尿中(zhōng)排出的總量分(fēn)别給藥量的21%和19.4%；不論口服和肌注，在12小(xiǎo)時内，給藥量的10%由糞便中(zhōng)排出，到第八天，糞便中(zhōng)排出的總量約達50%，緩慢(màn)的尿排洩和長時間的膽汁排洩可能是本品維持持久有效的殺菌濃度的主要原因。本品血清蛋白(bái)結合率較高，但對其抗菌作用影響不大(dà)。

包裝  抗生(shēng)素模制瓶，丁基膠塞，塑鋁蓋。

有效期  2年